Protitumorska zdravila so razred zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje rakavih bolezni. V zadnjih letih je razvoj molekularne onkologije in molekularne farmakologije postopoma razjasnil bistvo tumorjev; Izum in uporaba naprednih tehnologij, kot so obsežno hitro presejanje, kombinatorna kemija in genski inženiring, sta pospešila proces razvoja zdravil; Raziskave in razvoj zdravil proti tumorjem so vstopili v novo obdobje.
Strategija razvoja protitumorskih zdravil danes vključuje naslednje točke:
(1) ciljanje na solidne tumorje, ki predstavljajo več kot 90 % malignih tumorjev;
(2) Iskanje učinkovin iz naravnih izdelkov;
(3) Iskanje novih molekularnih tarč (encimov, receptorjev, genov itd.), usmerjenih v mehanizme nastanka in razvoja tumorjev;
(4) visoko prepustno presejanje;
(5) Uvajanje in uporaba novih tehnologij: kombinatorna kemija, strukturna biologija, računalniško podprto načrtovanje, genski inženiring, DNA čipi, farmakogenomika (združuje funkcionalno genomiko in farmakologijo) itd.